Tramadol






















Forme pharmaceutique et composition :
Comprimés 1 comprimé.
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substance active :
chlorhydrate de tramadol 100 mg
autres ingrédients : amidon de pomme de terre, 100 mg ; lactose monohydraté (sucre du lait) est de 295 mg ; stéarate de magnésium (stéarate de magnésium) est de 5 mg
1 ml de solution pour injection
substance active :
chlorhydrate de tramadol 50 mg
Excipients : sodium acétate-1 mg ; eau pour injection à 1 ml
Posologie et administration :
Réponses : vers l’intérieur avec une petite quantité de liquide.
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Le médicament est prescrit par un médecin, la posologie préparé individuellement, selon la sévérité de la douleur et la sensibilité du patient.
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Durée du traitement est déterminée individuellement, ni devrait désigner le produit au fil du temps, justifiée du point de vue thérapeutique.
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En l’absence d’autres drogues des ordonnances devraient être nommés dans les dosages suivants: à l’intérieur pour une utilisation unique chez les adultes et les enfants âgés de plus de 14 ans sont de 50 mg, plus de 30 à 60 secondes, vous pouvez répéter le truc à la même dose, mais pas plus de 8 doses en 24 heures.
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La dose quotidienne maximale est de 400 mg.
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Personnes âgées (75 ans et plus) et les patients souffrant d’insuffisance rénale nécessitent la posologie individuelle.
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Quand Cl créatinine inférieure à 30 mL/min et chez les patients avec foie échec nécessite un intervalle de 12 heures entre recevant des doses régulières de la drogue.
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Solution injectable : pouce/pouce (entrez lentement, pas plus de 1 ml par minute, équivalant à 50 mg de tramadol), in / m, c/GMT à la reproduction de préparation, vous pouvez utiliser l’eau pour injection, une solution saline et 5 % solution dekstrozy.
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Des doses plus faibles recommandés sont approximatifs.
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Dans la pratique, il est nécessaire de choisir la dose minimale efficace d’anal′getičeski.
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Durée du traitement est déterminée individuellement.
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Ne pas utiliser plus que justifié d’un point de vue thérapeutique.
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Adultes et adolescents de 14 ans : dose unique est de 50-100 mg peut rétablir la drogue par le biais de 4 à 6 heures, la dose quotidienne maximale est de 400 mg.
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Enfants de 1 à 14 ans : une dose unique de 1 à 2 mg/kg, la dose quotidienne maximale est de 8 mg/kg.
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Patients avec insuffisance rénale et/ou du foie.
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Chez les patients atteints de ces catégories est tramadol retrait difficile du corps.
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Dans le cas du traitement de la douleur aiguë chez ces patients, lorsque la désignation rare ou unique de tramadol, un changement de posologie est nécessaire.
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Toutefois, dans le cas de la douleur chronique doit être consciente du risque de cumul de la drogue dans l’organisme, il est donc conseillé d’augmenter les intervalles entre ses repas.
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Le médicament doit être administré avec prudence aux patients avec le rein humain (50-100 mg 2 fois par jour), ainsi que les individus atteints de cirrhose du foie (le groupe de patients avec une augmentation tramadol T1/2 presque 3 fois).
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L’âge sénile malade.
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Chez les patients avec l’âge sénile (plu de 75 ans) ralentit le tramadol du corps, même quand il n’y a aucune manifestations cliniques du rein humain et/ou du foie.
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Ces patients ont besoin également d’augmenter les intervalles entre la préparation des repas.
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Il est recommandé de ne pas dépasser la dose quotidienne de 300 mg.
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Pharmacologie
Le drogues-analgezirutee (opioidnoe).
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Active les récepteurs Waismann (MU-, Delta – Kappa-) sur le pré- et membranes post-synaptiques notsytseptivna système, les fibres afférentes dans le cerveau et la moelle épinière, ainsi que dans le tube digestif ; contribue à l’ouverture des canaux potassiques et calciques entraînant une hyperpolarisation de la membrane et ralentit le système nerveux.
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Ralentit la destruction des catécholamines et eux se stabilise dans le système nerveux central.
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Analgeziruty effet est causé par notsytseptivna et augmentant — Antinociceptive systèmes du corps.
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Opprimer l’écorce cérébrale, a un effet sédatif, opprimer kashleva et centres de la respiration, excite la zone de dégagement vomitoxine Centre, le noyau du nerf oculomoteur ; causes des sphincters musculaires lisses.
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Une fois à l’intérieur rapidement et complètement absorbé (90 %), la biodisponibilité absolue était de 68 %, Tmax est 2:0 reliant plasma protéines-20 %.
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la distribution dépend de la méthode d’introduction de 306 et 203 litres après oral ou / avec l’introduction respectivement.
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traverse de GEB et autres barrières de gistogematicalkie, y compris les placentaires, secretiruetsa breast milk.
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biotransformation dans le foie par les isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6principalement par la N- et o-déméthylation avec un suivi kon″ûgaciej.
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Trouvé 11 métabolites, l’un d’eux est la Mono-o-dezmetiltramadol (M1) — a une activité pharmacologique.
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Excrété principalement les reins (90 %, dont près de 30 % sous forme non modifiée) et des problèmes intestinaux (environ 10 %) en violation du foie et des reins (Cl créatinine inférieure à 80 mL/min) vers le bas au large.
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Application de la substance Tramadol
Douleur du syndrome de modérée à grave (notamment dans les tumeurs malignes, les traumatismes, en période de postcure) l’intensité.
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Anesthésie durant des interventions diagnostiques ou thérapeutiques douloureuses.
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Contre-indications
Hypersensibilité ; D’État, accompagné par la respiration de l’oppression ou exprimé oppression CNS (alcool intoxication par des médicaments analgetikami de drogues, médicaments et autres drogues psychoactives) ; le risque de suicide, la propension à la toxicomanie, l’admission simultanée d’inhibiteurs de la MAO (et une période de deux semaines après que les sanctions ont été levées), une insuffisance grave du foie et des reins, grossesse (je nomme), allaitement (si utilisation à long terme), enfants jusqu’à 1 an (pour injection) et plus de 14 ans (pour la réception à l’intérieur).
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Restrictions d’utilisation
Opiodnaâ abus de drogue, violation de la conscience genèse différente, ont augmenté la pression intracrânienne, responsable des blessures, l’épilepsie, la douleur dans l’abdomen, Genèse ambigu (abdomen aigu), atteinte du rein et le foie.
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Utiliser durant la grossesse et l’allaitement
La nomination de tramadol peut être au cours de la grossesse (trimestre II et III) que sous contrôle médical strict, si les avantages pour la mère que le risque pour le fœtus.
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Catégorie : sur le fœtus par la FDA — c.
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Effets secondaires de la substance Tramadol
Du système nerveux et des organes sensoriels : augmente la transpiration, étourdissements, maux de tête, faiblesse, fatigue, léthargie, une stimulation paradoxale du système nerveux CENTRAL (nervosité, ajitation, anxiété, tremblements, spasmes musculaires, euphorie, labilité émotionnelle, hallucination), somnolence, insomnie, sputannosti conscience, la coordination des mouvements, Unsteadiness de démarche, convulsions Central Genesis (avec sur/dans l’introduction ou à fortes doses, tout en désignant les médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), dépression, amnésie, atteinte des fonctions cognitives, paresthésie, troubles de la vision, goût.
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Pour la partie de l’intestin : bouche sèche, nausées, vomissements, ballonnements, douleurs à l’abdomen, constipation/diarrhée, difficulté à avaler.
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Depuis le système circulatoire et le sang (sang, gemostaz): tachycardie, ortostatical gipotenzia, sinkope, effondrement.
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Appareil génito-urinaire : dysurie, rétention urinaire, dysurie, troubles menstruels
Réactions allergiques : urticaire, éruptions bulleuses peau, exantema.
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Autres : essoufflement ; l’utilisation à long terme, sur les stupéfiants dépendance, dans des syndromes annulation-retrait brutal.
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Interaction
Les pp, oppressive du système nerveux central (y compris les tranquillisants, les hypnotiques, les sédatifs et les fonds de l’anesthésie) et l’éthanol.
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Inductive mikrosomalnogo oxydation (y compris la carbamazépine, barbituriques) réduit la gravité de l’effet de la douleur de tramadol et de sa durée.
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Parce que la carbamazépine augmente le métabolisme du tramadol et augmente le risque de convulsions, l’utilisation simultanée du tramadol et carbamazépine n’est pas recommandée.
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L’utilisation prolongée des analgésiques opiacés et les barbituriques stimule la mise au point de croix de tolérance.
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Médicaments anxiolytiques augmentent la sévérité de l’effet de la douleur ; anesthésie augmente durée en association avec barbituratami.
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Naloxone active la respiration, en éliminant l’analgésie après l’utilisation d’analgésiques opioïdes.
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Furazolidone inhibiteurs de MAO, la procarbazine, antipsychotiques augmentent le risque d’apparition de convulsions (abaisser le seuil convulsivant).
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Quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et métabolite M1 réduit en raison de l’inhibition compétitive d’izofermenta CYP2D6.
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Inhibiteurs de isoenzymes CYP2D6 (tels que la fluoxétine, paroxétine et amitriptyline) et CYP3A4 (par exemple kétoconazole, érythromycine) peut diminuer le métabolisme du tramadol et augmenter le risque d’effets indésirables graves, y compris des convulsions et syndrome sérotoninergique.
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MÉDICAMENTS sérotoninergiques, comme les antidépresseurs, les inhibiteurs de la MAO ISRS groupe, protivomigrenoznye HP (triptans), le linézolide (un antibiotique qui est un inhibiteur réversible de la MAO non sélectifs) ainsi que les médicaments au lithium lorsqu’il est couplé avec l’utilisation de tramadolom peut causer le syndrome sérotoninergique.
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Activité réduire analeptiki psihostimulatora et complètement naltrexone n bloc-naloxone (antagonistes directs).
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Surdosage
Symptômes : dépression respiratoire, jusqu’à ce que les patients, élève réduit, Anurie, convulsions, coma.
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Traitement : introduction naloxone (antagoniste spécifique), en/in, lavage d’estomac, le maintien des fonctions vitales.
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Posologie et administration
Pouce/pouce, en / m, c/to, à l’intérieur, par voie rectale.
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Posologie individuellement, selon l’intensité et la nature du régime de la douleur, de durée et de traitement sont déterminées par le médecin.
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A l’intérieur, l’habituel à partir dose pour adultes et enfants de plus de 14 ans — 50 mg (encore une fois, en l’absence de l’effet en 30-60 min).
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A chuté (pouce/pouce, en / m, c/to) est de 50-100 mg, rektalno-100 mg (reinstate bougies éventuellement par le biais de 4 à 8 heures).
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La dose quotidienne maximale est de 400 mg (à titre exceptionnel peut être augmentée à 600 mg).
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Enfants de 1 à 14 ans à l’intérieur (gouttes) ou abandonné sont une dose unique de 1 à 2 mg/kg, la dose quotidienne maximale est de 4 à 8 mg/kg.
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Les patients plus âgés devraient augmenter l’intervalle entre les wvedeniami (compte tenu de la faible excrétion du médicament).
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La dose quotidienne maximale n’est pas plus de 300 mg.
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Patients atteints de maladies des reins et du foie, vous devez augmenter l’intervalle entre les doses uniques de wvedeniami.
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Action pharmacologique
Il se réfère à la liste des substances solides de n ° 1 Comité permanent sur le contrôle des drogues Ministère de la santé de la Fédération de Russie.
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Le tramadol est un analgésique opioïde synthétique avec l’activité centrale et de l’effet sur la moelle épinière (contribue à l’ouverture de k + et Ca 2 + canaux provoque une hyperpolarisation de la membrane et inhibe les impulsions de la douleur), renforce l’effet des sédatifs.
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Active les récepteurs opioïdes (MU-, Delta, Kappa) sur pré- et post-synaptiques membranes du système notsytseptivna des fibres afférentes dans le cerveau et le système digestif.
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Pharmacocinétique
Absorption dans le m – 100 %.
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Temps de Cmax après le / m introduction-45 min.
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Pénètre la barrière hémato – encéphalique et la barrière placentaire, 0,1 % sur le lait maternel.
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VD-203 l avec sur/dans l’introduction.
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Le foie est métabolisé par N- et o-déméthylation suivie kongugaciei avec de l’acide glukuronova.
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Trouvé 11 métabolites, dont Mono-o-desmetiltramadol (M1) a une activité pharmacologique.
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T1/2 en phase 2-6 h (tramadol), 7,9 heures (mono-o-desmetiltramadol) ; chez les patients âgés de plus de 75 ans-7, 4 h (tramadol) ; Dans la cirrhose du foie-13.
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3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (mono-o-desmetiltramadol), dans le pire cas-22,3 heures et 36 h, respectivement ; dans l’insuffisance rénale chronique (CC inférieure à 5 mL/min)-11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 heures (mono-o-desmetiltramadol).
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Rapporter les nouvelles (25 à 35 % sous une forme non modifiée) de la moyenne cumulative rénale excrétion – 94 %.
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Environ 7 % de la production par hémodialyse.
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Posologie
Tramadol est prescrit par un médecin, la posologie du médicament est sélectionnée individuellement selon la sévérité de la douleur et la sensibilité du patient.
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Durée du traitement est déterminée individuellement, ni devrait désigner le produit au fil du temps, justifiée du point de vue thérapeutique.
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Le tramadol est utilisé pour/à (entrez lentement), en / m ou m/à l’introduction.
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En l’absence des autres prescriptions Tramadol devrait être nommé dans les dosages suivants :
Adultes et adolescents de plus de 14 ans une fois 50-100 mg de chlorhydrate de tramadol (1-2 ml de solution injectable).
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Si aucune analgésie satisfaisante, est venu par le biais de 30-60 minutes peut être assigné à une seule dose répétée de 50 mg (1 ml).
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Quand une douleur plus forte dose (100 mg de chlorhydrate de tramadol) peut être désignée comme la dose initiale.
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En règle générale, 400 mg de chlorhydrate de tramadol par jour est habituellement suffisante pour soulager la douleur.
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Pour traiter une douleur en oncologie, exprimée en postcure période peut être utilisé à des doses plus élevées.
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Chez les patients âgés (âgés de 75 ans et plus) en ce qui concerne la possibilité d’élimination retardée de l’intervalle entre la wvedeniami médicament peut être augmenté conformément aux caractéristiques individuelles.
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Chez les patients atteints de maladies des reins et le foie du Tramadol peuvent être plus longs.
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Pour ces patients, le médecin peut recommander une augmentation de l’intervalle entre les doses uniques de wvedeniami.
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Tramadol ne doit pas dépasser de la thérapeutique nécessaire.
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Symptômes : crampes, vomissements, effondrement, coma, convulsions, dépression, apnée du sommeil Centre respiratoire.
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Traitement : la route des voies respiratoires.
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Entretien de l’appareil respiratoire et le système cardiovasculaire, opiatopodobnye effets peuvent être recadrée naloxone, convulsions, benzodiazepinom.
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Farmatsevticeski solutions incompatibles de diclofénac, indométacine, fenilbutazon, diazépam, flunitrazepama, nitroglycérine, midazolam.
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Inductive mikrosomalnogo oxydation (y compris la carbamazépine, barbituriques) réduit la gravité de l’effet d’analgeticski et de la durée.
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L’utilisation prolongée des analgésiques opiacés et les barbituriques stimule la mise au point de croix de tolérance.
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Médicaments anxiolytiques augmentent la sévérité de l’effet analgeticski.
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Naloxone active la respiration, en éliminant l’analgésie après l’utilisation d’analgésiques opioïdes.
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Furazolidone inhibiteurs de MAO, la procarbazine, antipsychotiques-risque de convulsions (abaisser le seuil convulsivant).
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Quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et de diminution de concentration de métabolite M1 par le biais de l’inhibition compétitive de l’isoenzyme CYP2D6.
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Pendant la grossesse et l’allaitement est possible uniquement pour des raisons de santé, l’application devrait être limitée à une réception unique.
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Effets secondaires
Du système nerveux : transpiration, étourdissements, maux de tête, faiblesse, fatigue, léthargie, une stimulation paradoxale du système nerveux CENTRAL (nervosité, ajitation, anxiété, tremblements, spasmes musculaires, euphorie, labilité émotionnelle, hallucination), somnolence, insomnie, sputannosti la conscience, la coordination des mouvements, convulsions Central Genesis (lorsque l’injection à des doses élevées ou tout en nommant des préparations antipsychotiques), dépression, amnésie, altération de la fonction cognitive, parestesia, Unsteadiness de démarche.
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Système digestif : sécher la bouche, nausées, vomissements, flatulence, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, difficulté à avaler.
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Système cardiovasculaire : tachycardie, ortostatical gipotenzia, sinkope, effondrement.
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Réactions allergiques : urticaire, éruptions bulleuses peau, exantema.
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Le système urinaire : difficulté à uriner, dysurie, rétention urinaire.
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Des organes sensoriels : troubles de la vision, goût.
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Voies respiratoires : dyspnée.
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Autres : le cycle menstruel.
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Avec l’utilisation à long terme, le développement de la toxicomanie.
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