Baclofen






















Les substances caractéristiques baclofène
Miorelaxant action centrale.
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Blanc ou presque blanc poudre cristalline presque inodore.
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Il est soluble dans l’eau, très peu soluble dans le méthanol et nerastvorim dans le chloroforme.
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Pharmacologie
Le drogues-miorelaksirutee, antispasticescoe.
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GAMKB-stimule les récepteurs réduit l’excitabilité des divisions Terminal de fibres sensorielles afférentes, opprimer Mono- et polisinapticalkie spinale réduisant cependant, effet de tension et douleur musculaire.
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L’ingestion est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus digestif.
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Cmax est atteint en 2-3 heures reliant le sang est de 30 %.
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Traverse la barrière placentaire, pénètre dans le lait maternel.
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Environ 15 % de biotransformiroetsa dans le foie par deamidization.
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T1/2-2,5-4:0 rapport surtout les reins (80 pour cent) -70 sous une forme non modifiée et sous forme de métabolites.
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L’utilisation de substances baclofène
A l’intérieur : spasticité dans la sclérose en plaques, les tumeurs et les maladies de la moelle épinière infectieuses, dégénératives et traumatiques Genesis (y compris Syringomyélie, maladies du motoneurone, traumatisme), accident vasculaire cérébral, la paralysie cérébrale infantile, alcoolisme de méningite, TBI,.
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Intratekalno : dits spasticité chronique dans le cerveau ou la moelle épinière (par exemple en raison de la blessure dans la sclérose en plaques) inefficacité ou rejetant la réception miorelaxanthami thérapie à l’intérieur.
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Contre-indications
Hypersensibilité, épilepsie, convulsions (en histoire), maladie de Parkinson, psychose, insuffisance rénale, grossesse, allaitement.
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Restrictions d’utilisation
Insuffisance cérébrovasculaire, hôpital maladie cérébrovasculaire artériosclérose des ulcères gastriques et duodénaux, vieillesse, âge des enfants (jusqu’à 12 ans).
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Effets secondaires des substances baclofène
Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence, insomnie, vertiges, maux de tête, faiblesse, fatigue, confusion, équilibre avec facultés affaiblies, réduction du taux de réaction, excitation mentale, euphorie, hallucinations, dépression, cauchemars, saisies, un seuil convulsivant de déclin.
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Depuis le système circulatoire et le sang (sang, gemostaz): réducteurs palpitations ad, douleurs à la poitrine, s’effondrer.
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Pour la partie de l’intestin : une aversion pour la nourriture, perversion du goût, nausées, vomissements, constipation/diarrhée, diarrhée, douleur dans l’abdomen.
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Appareil génito-urinaire : dysurie, énurésie, la miction de retard ; avec l’utilisation à long terme, est une violation du rein.
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Système respiratoire : la sensation de congestion nasale et étouffement dépression respiratoire.
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Autres : douleurs musculaires, éruptions cutanées, démangeaisons, gonflement des pieds, transpiration, indice de masse corporelle accrue, la réaction paradoxale.
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Interaction
Ainsi que l’utilisation du baclofène faire les fonds de gipotenziveh, éthanol.
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Les antidépresseurs tricycliques augmentent la force musculaire réduite.
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Lévodopa et carbidopa augmentent le risque de développer des hallucinations, de confusion, d’excitation.
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Surdosage
Symptômes : vomissements, coma, convulsions, dépression respiratoire, une hypotonie (après le retour de la conscience, hypotonie peut persister pendant 72 h).
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Traitement : lavage induction de vomissements ou de l’estomac, réception activé carbone, un traitement symptomatique et de soutien (IVL, le maintien de l’activité cardiovasculaire).
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Antidote spécifique existe.
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Posologie et administration
A l’intérieur, intratekalno.
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Le mode est défini individuellement.
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À l’intérieur, la dose initiale est de 5 mg 3 fois par jour et ensuite augmenter la dose tous les 3 jours pour obtenir un effet thérapeutique optimal (généralement jusqu’à 30-75 mg/jour).
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Les patients âgés de plus de 65 ans, vous devez augmenter la dose avec prudence en raison du risque accru d’effets secondaires.
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La dose quotidienne maximale est de 100 mg.
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Dose pour enfants est établie selon l’âge et indice de masse.
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Substances précautions baclofène
Chez les patients avec une maladie du foie et de diabète, vous devriez surveiller régulièrement les foie de transaminaz activité, ALP, le niveau de glucose dans le sang.
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Annuler baclofène devrait progressivement (peut-être une hallucination et conditions spastiques).
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En cas de symptômes tels que des douleurs thoraciques, étouffement, effondrement, gematuria, dépression, confusion, hallucinations, éruptions cutanées, convulsions, troubles de la vision, une diminution significative de la force musculaire, vomissements, vous devez immédiatement consulter un médecin.
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Il ne doit pas être utilisé en conjonction avec les conducteurs des véhicules et des compétences des personnes se rapportent à la forte concentration de l’attention.
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Baclofène est utilisé pour spastičeskom capable de muscle dans la sclérose en plaques, accident vasculaire cérébral, traumatisme crânien, des lésions de la moelle épinière, les insultes, paralysie cérébrale pour les enfants, méningite, inflammation des méninges.
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Baclofène en gastroentérologie
Le baclofène, un agoniste acide γ-aminobutyrique (GABA) est des récepteurs GABA-B, fait référence aux produits qui influent sur la sévérité des symptômes du RGO, le mécanisme d’action qui est causé par une inhibition de la fugace relaxations (relaxations spontanées) sphincter oesophagien inférieur (NPC) est de réduire leur fréquence et leur durée.
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Prise de baclofène pour 5-10 mg 4 fois par jour pendant 4 semaines, accompagnée d’une diminution de la gravité et la fréquence des symptômes comme la maladie de reflux d’èzofageal′noj èrozivnoj et neèrozivnoj.
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Baclofène (et d’autres drogues en Russie ne sont pas disponibles jusqu’à ce que les antagonistes de la cholécystokinine-a et les inhibiteurs de NO synthase : deksloksiglumid, devazepid, Asperlicine ; toutes ces drogues peuvent être attribuée à la moderne prokinetikam) améliore la motilité des divisions gastro-intestinal supérieures, y compris l’inhibition de relaxation spontanée PNJS (B.
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, Starostin G.
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Baclofène, inhibitrice relaxation à court terme du ctn, réduit le nombre d’épisodes de reflux acide et un non acide et la fréquence des symptômes qui se produisent après avoir mangé.
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En outre, baclofène réduit les reflux acide et réduit considérablement la gravité des symptômes.
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Toutefois, en raison des effets secondaires sur le système nerveux central n’est pas acceptables de baclofène pour tous les patients chez qui il pourrait donner effet (Neeraj Sharma et al.
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).
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Baclofène est le seul médicament qui réduit le nombre de PNJ les relaxations transitoires et, par conséquent, réduit le nombre de reflux des épisodes.
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Dans les études expérimentales baclofène montre de bons résultats.
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Toutefois, il est très étroite strie et thérapie en gastroentérologie baclofène n’a pas trouvé l’application (Truhmanov S.
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).
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Baclofène n’est pas recommandé quand un ulcère d’estomac ou d’ulcères duodénaux.
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L’ordre de réception du baclofène et dosage
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Adultes au début du traitement à 5 mg de baclofène 3 fois par jour.
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Sur chaque quatrième dose unique de thérapie jour augmenter à 5 mg pour obtenir un effet thérapeutique optimal.
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La dose journalière moyenne de 30-75 mg, si nécessaire, d’augmenter à 100-120 mg.
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La dose quotidienne totale de baclofène est individuellement, ainsi que l’affaiblissement des spasmes musculaires et klonusa, tonus musculaire resté suffisant pour mettre en œuvre des mouvements actifs.
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Pour les patients présentant une hypersensibilité au médicament, la dose initiale est de baclofène 5-10 mg/jour, suivie d’une lente augmentation.
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Pour les patients ayant une insuffisance rénale, mais aussi d’hémodialyse dose de baclofène est de 5 mg par jour.
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Pour les enfants de moins de 10 ans, la dose quotidienne est de 0,75-2 mg / kg de poids corporel, plus de 10 ans à 2,5 mg/kg de poids corporel.
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Traitement commence par l’admission à la dose de 2,5 mg, 4 fois par jour.
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La dose quotidienne, aussi bien que dans adultes, pris individuellement, il augmente tous les trois jours.
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Maintenance journalière pour enfants 1-2 ans, 10-20 mg, pour les enfants 2-10 ans vieux-30-60 mg.
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Instructions spéciales pour le traitement de baklofenom
Sélection des doses individuelles a recommandé à l’hôpital.
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Généralement, les effets secondaires disparaissent ou diminuent avec la diminution de dose.
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Besoin pour une guérison baklofenom est rare.
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On peut distinguer les effets secondaires du baclofène avec les symptômes de la maladie, qui est la thérapie.
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L’abolition du baclofène réduit progressivement la dose pendant 1-2 semaines, sauf en cas d’effets secondaires graves.
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Baclofène être méfiants quand cérébrovasculaire troubles, États psychotiques, schizophrénie, troubles respiratoires, foie humain et reins, ainsi que l’âge des patients.
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Dans l’épilepsie lié traitement est effectué sous contrôle médical strict et sans l’interruption de la thérapie adéquate protivosudorojnami signifie.
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Chez les patients atteints dizuriei lorsque lečenim baklofenom, vous pouvez rencontrer musculaire crampes du sphincter de la vessie et de la rétention urinaire.
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Chez les patients avec une maladie du foie et de diabète devraient surveiller le niveau transaminaz du foie Alp et les niveaux de sucre dans le sang.
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Pendant le traitement baklofenom doit s’abstenir d’activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une plus grande attention et les réactions émotionnelles rapides, y compris la conduite d’une voiture.
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L’utilisation du baclofène et la grossesse, l’allaitement et bébé
L’utilisation du baclofène et grossesse est uniquement possible si la thérapie de l’effet attendu l’emporte sur le risque potentiel pour le foetus.
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Catégorie de l’action de la FDA du baclofène sur le fruit est « C » (les études animales ont identifié des effets indésirables des médicaments sur le fœtus, et études valables sur des femmes enceintes, mais les avantages potentiels liés à l’utilisation de ce médicament pendant la grossesse, peuvent justifier son utilisation, en dépit du risque).
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Allaitement maternel au moment de l’admission du baclofène est interrompue et peut être renouvelée après la fin de l’administration de baclofène.
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Enfants jusqu’à 12 ans de baclofène n’est pas affecté.
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Effets secondaires du baclofène
Système nerveux et des organes sensoriels : somnolence, insomnie, vertiges, maux de tête, faiblesse, fatigue, confusion, équilibre avec facultés affaiblies, réduction du taux de réaction, excitation mentale, euphorie, hallucinations, dépression, cauchemars.
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Système cardiovasculaire : gipotenzia artérielle, palpitations, douleurs thoraciques, effondrement.
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Système digestif : une aversion pour la nourriture, perversion du goût, nausées, vomissements, constipation, diarrhée, douleur dans l’abdomen.
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Système urinaire : miction involontaire, énurésie, la miction retard, Anurie, hématurie, impuissance, violation de l’éjaculation.
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Système respiratoire : la sensation de congestion nasale et étouffement dépression respiratoire.
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Autres : douleurs musculaires, éruptions cutanées, démangeaisons, gonflement des pieds, transpiration, indice de masse corporelle accrue, la réaction paradoxale.
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Pharmacodynamique du baclofène
Baclofène rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal.
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Cmax plasmatique atteint en 2-3 heures après administration.
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Reliant le plasma sanguin est d’environ 30 % du baclofène.
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Pénètre à travers la barrière placentaire, de lait maternel.
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Baclofène est métabolisé dans le foie.
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Revenir avec de l’urine, principalement sous forme non modifiée.
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Mode d’action : la substance active du médicament est dérivée chlorophényle butyrique.
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Produit Baklofenpodavlâet gipertonus les muscles squelettiques causés par des lésions de la moelle épinière, prend effet le tonus musculaire et des réflexes inhibiteurs cutanées.
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En outre, sous l’influence de la drogue, légèrement diminue l’amplitude des réflexes tendineux.
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L’action pharmacologique du médicament baclofène, peut-être en relation avec la giperpolârizaciej croissante des nerfs et l’inhibition de la monosinaptičeskih, polisinaptičeskih des réflexes de la moelle épinière.
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Le médicament baclofène n’affecte pas la transmission neuromusculaire.
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Supposons que le baclofène agit sur les centres nerveux, supraspinal′no situé, car à forte dose le médicament inhibe la fonction du système nerveux central.
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Indications thérapeutiques : l’état spasmodique du dysfonctionnement de la moelle épinière (traumatismes, tumeurs de la moelle épinière, les neurones moteurs, Syringomyélie, vaincre la myélite transverse).
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Indication d’emploi sont également un AVC hémorragique lorsque spastique, tête, blessures, méningite, paralysie cérébrale, sclérose en plaques.
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Comment utiliser : le médicament est pris par voie orale, préférence avec les repas.
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La dose minimale efficace, ne provoque pas d’effets secondaires, est attribué individuellement.
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Adultes recommandé doses devraient être prises comme suit : initiale de 5 mg (demi-comprimé de Baclofen 10 mg) trois fois par jour pendant 3 jours.
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Après que chaque quatrième jour de traitement, vous devez augmenter la dose de 5 mg (prendre trois fois par jour) jusqu’à une dose de 20-25 mg trois fois par jour.
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